FORMA FARMACÊUTICA:
Comprimidos Revestidos
APRESENTAÇÃO:
Embalagem com 2 e 20 blísteres com 10 comprimidos.
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém:
Cloridrato de Amitriptilina (DCB 0055.02-6) ........ 25 mg
Excipiente q.s.p. ................................................. 1 comp.
(Excipiente: amido de milho, estearato de magnésio, polividona, celulose
microcristalina, dióxido de silício coloidal, croscarmelose sódica,
polietilenoglicol 6000, opadry amarelo)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
A amitriptilina é um antidepressivo com propriedades ansiolítica
e sedativa. Seu mecanismo de ação ainda é desconhecido,
porém não é uma inibidora da MAO e não age primariamente
pela estimulação do SNC. A amitriptilina inibe o mecanismo da
bomba da membrana responsável pela captura da norepinefrina e serotonina
nos neurônios adrenérgicos e serotonérgicos. Farmacologicamente
esta ação pode potencializar ou prolongar a atividade neuronal
desde que a captura destas aminas biológicas é importante fisiologicamente
na atividade de transmissão. Acredita-se que esta interferência
na captura da norepinefrina e/ou serotonina é a base da atividade antidepressiva
da amitriptilina.
A amitriptilina é rapidamente absorvida e metabolizada. É excretada
como glicuronídeo ou sulfato conjugado de metabólitos, com pouca
alteração aparente na urina.
INDICAÇÕES
A Amitriptilina é indicada no estado depressivo de todas as naturezas:
- depressões endógenas uni ou bipolares, depressões de
involução;
- depressões exógenas psicogênicas, neuróticas, reacionais,
situacionais;
- depressões sintomáticas, secundárias à uma doença
orgânica ou psiquiátrica;
- depressões mascaradas, que se exprimem em termos de problemas somáticos
onde figuram em primeiro lugar a insônia e a fadiga, às vezes distúrbios
funcionais digestivos ou cardiorrespiratórios, algias.
- depressões iatrogênicas devido aos neurolépticos, levodopa,
reserpina, etc.
Também é indicado no tratamento da enurese em casos onde todas
as patologias orgânicas tenham sido excluídas.
CONTRA-INDICAÇÕES
A Amitriptilina é contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade
à droga ou aos componentes da fórmula. Não deve ser ministrado
simultaneamente com inibidores da MAO. Crises hiperpiréticas, convulsões
graves e mesmo óbito têm ocorrido com pacientes recebendo antidepressivos
tricíclicos e inibidores da MAO simultaneamente.
Quando se deseja substituir um inibidor da MAO com a amitriptilina, deve-se
esperar pelo menos 14 dias antes da descontinuação do IMAO. A
administração de Amitriptilina deve então ser iniciada
com aumento gradativo das doses até se atingir a resposta ótima.
Não se recomenda a utilização da droga durante a recuperação
da fase aguda do infarto do miocárdio e glaucoma de ângulo estreito.
PRECAUÇÕES
A Amitriptilina pode bloquear a ação da guanitidina ou de compostos
similares. Deve ser usado com cuidado em pacientes com antecedentes convulsivos,
com disfunção hepática, com história de retenção
urinária ou glaucoma de ângulo estreito ou aumento de pressão
intra-ocular. Em pacientes com glaucoma de ângulo estreito, mesmo pequenas
doses podem precipitar um ataque. A Amitriptilina quando em altas doses, pode
produzir arritmias, taquicardia sinusial e prolongamento do tempo de condução.
Também pode aparecer infarto do miocárdio. Pacientes com hipertireoidismo
tem que estar sob estrita vigilância quando medicados com Amitriptilina.
Esta droga pode prejudicar a vigilância além de intensificar a
resposta do álcool, aos barbitúricos e outros depressores do SNC.
Pacientes que fazem uso excessivo do álcool, podem ter potenciação
dos efeitos aumentando assim o risco inerente de tentativa de suicídio
ou superdosagem. Tem havido relato de ocorrência de delírio quando
há administração simultânea de dissulfiram.
A administração do produto a pacientes esquizofrênicos pode
agravar os sintomas psicóticos, e os maníaco-depressivos podem
experimentar tendência para a mania ou hipomania. Nestes casos a dose
de Amitriptilina deve ser reduzida ou um tranqüilizante maior como a perfenezina
deve ser administrada. Quando se utiliza a Amitriptilina associada com agentes
anticolinérgicos ou simpatomiméticos (epinefrina e/ou anestésicos
locais) é necessária a supervisão médica e cuidadoso
ajuste posológico. Pode ocorrer íleo paralítico em pacientes
que tomam antidepressivos tricíclicos em combinação com
drogas anticolinérgicas. Aconselha-se cautela nos pacientes que estão
recebendo simultaneamente doses de etclorvinol.
A possibilidade de suicídio em pacientes deprimidos permanece durante
o tratamento e até que ocorra apreciável remissão. Pacientes
potencialmente suicidas, não devem ter acesso a grandes quantidades deste
produto, devendo as prescrições serem as mínimas possíveis.
A administração concomitante de Amitriptilina e terapia de eletrochoque
pode aumentar os riscos associados com esta terapia. Estes tratamentos devem
ser limitados apenas quando estritamente essenciais ao paciente.
Quando possível, a droga deve ser descontinuada vários dias antes
de uma cirurgia eletiva.
Pacientes em tratamento com Amitriptilina devem ser avisados dos riscos em operar
máquinas ou dirigir veículos devido à possível diminuição
das habilidades mentais e/ou físicas.
Uso na gravidez: Não foi estabelecida a segurança do uso de Amitriptilina
na gravidez e lactação.
A droga atravessa a placenta. Embora a relação causal não
tenha sido estabelecida, alguns relatos de reações adversas têm
sido descritos, incluindo-se efeitos no SNC, deformidades nas extremidades,
ou demora no desenvolvimento de crianças, cujas mães estiveram
sob tratamento com amitriptilina durante a gravidez. Portanto, ao administrar-se
o medicamento às gestantes, ou passíveis de engravidar, deve-se
pesar os riscos envolvidos contra os benefícios esperados.
Amamentação: A droga é excretada no leite materno. Devido
ao potencial para sérias reações adversas em crianças
em fase de amamentação, a decisão deve ser descontinuar
a amamentação ou o produto, levando-se em consideração
a necessidade do produto para a mãe.
Uso em pediatria: Em razão da falta de experiência com o uso desta
substância em crianças, não se recomenda para os menores
de 12 anos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Outras drogas antidepressivas: a amitriptilina tem uma potência tal, que,
ao serem acrescentados outros antidepressivos, normalmente não resulta
em qualquer benefício terapêutico adicional. O uso combinado de
antidepressivos com modos variáveis de atividade deve ser realizado com
o devido reconhecimento da possibilidade de potenciação para se
evitar reações indesejáveis.
Agentes Anticolinérgicos / Drogas Simpatomiméticas: Quando a amitriptilina
é administrada concomitantemente com agentes anticolinérgicos
ou drogas simpatomiméticas, incluindo epinefrina combinada com anestésico
local, há necessidade de ajustes na posologia e acompanhamento médico.
Pode ocorrer paralisia do íleo paralítico em pacientes tomando
antidepressivos tricíclicos em combinação com drogas anticolinérgicas.
Pode ocorrer hiperpirexia quando há administração de amitriptilina
com agentes anticolinérgicos ou com drogas neurolépticas, particularmente
durante o verão.
Cimetidina: Há relatos de que o metabolismo hepático de certos
antidepressivos tricíclicos é reduzido pela cimetidina, diminuindo
assim a eliminação e aumentando as concentrações
do estado de equilíbrio destas drogas.
Guanitidina: A amitriptilina pode bloquear a ação anti-hipertensiva
da Guanitidina ou de compostos de ação similar.
Dissulfiram: A administração concomitante de amitriptilina e dissulfiram
pode provocar delírio.
Depressores do SNC: Amitriptilina pode aumentar a resposta do álcool,
os efeitos dos barbitúricos e de outros depressores do SNC. É
aconselhável precaução se o paciente receber concomitantemente
grande dose de etclorvinol.
REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS
Em cada situação abaixo descrita, as reações adversas
estão descritas em ordem decrescente de gravidade.
Poucas das reações abaixo listadas estão relacionadas diretamente
com esta droga, porém a similaridade farmacológica entre os depressivos
tricíclicos requerem consideração destas reações.
Cardiovascular: infarto do miocárdio; icto cerebral; mudanças
não específicas do ECG e mudanças na condução
atrioventricular; bloqueio cardíaco; arritmias; hipotensão, particularmente
a hipotensão ortostática; síncope; hipertensão;
taquicardia; palpitação.
SNC e Neuromuscular: coma; convulsão; alucinações; delírio;
estados confusionais; desorientação; incoordenação;
ataxia; tremores; neuropatia periférica; torpor; formigamento; parestesias
das extremidades; sintomas extrapiramidais incluindo movimentos involuntários
anormais; movimentos e discinesia tardia; disartria; distúrbio de concentração;
excitação; ansiedade; insônia; inquietação;
pesadelos; sonolência; vertigem; fraqueza; fadiga; cefaléia; síndrome
de secreção do hormônio antidiurético inadequada;
tinido; alteração nos padrões do EEG.
Anticolinérgico: íleo paralítico, hiperpirexia, retenção
urinária, dilatação do trato urinário, constipação,
turvação visual, distúrbios da acomodação,
aumento da pressão intra-ocular, midríase, secura da boca.
Alérgico: "rash" cutâneo, urticária, fotossensibilização,
edema da face e língua.
Hematológico: depressão da medula óssea incluindo agranulocitose,
leucopenia, trombocitopenia; púrpura, eosinofilia.
Gastrointestinal: raramente hepatite, incluindo-se função hepática
alterada e icterícia; náusea; desconforto epigástrico;
vômito; anorexia; estomatite, alteração do paladar; diarréia;
tumefação da parótida; língua negra.
Endócrino: no homem tumefação testicular e ginecomastia;
na mulher: aumento das mamas e galactorréia; aumento ou diminuição
da libido; impotência; aumento ou diminuição da glicemia.
Outros: alopecia; edema; aumento ou perda de peso; freqüência urinária;
aumento da perspiração.
Sintomas de abstinência: a interrupção abrupta do tratamento
após administração prolongada pode produzir náusea,
cefaléia e mal-estar. A redução gradual da posologia pode
produzir, em duas semanas, sintomas transitórios como irritabilidade,
inquietação e distúrbios do sonho e sono.
Esses sintomas não são indicativos de adicção. Raros
casos de mania ou hipomania foram relatados, ocorrendo dentro de 2 a 7 dias
após a interrupção da terapia crônica com os antidepressivos
tricíclicos.
Na Enurese: As doses de Amitriptilina recomendadas no tratamento da enurese
são baixas, se comparadas com as que se utilizam no tratamento da depressão,
ainda que considerando as diferenças de idade e de peso. Não se
deve exceder a dose recomendada. Conseqüentemente , os efeitos colaterais
são ainda menos freqüentes do que os observados quando se utiliza
o medicamento no tratamento da depressão. Os efeitos colaterais mais
comuns são: sonolência, efeitos anticolinérgicos, moderada
sudorese e prurido, que ocorrem com pouca freqüência.
POSOLOGIA
Dosagem: - a dosagem deverá ser iniciada em nível baixo a ser
gradualmente aumentada, notando-se cuidadosamente a resposta clínica
e qualquer sinal de intolerância.
Posologia Inicial para Adultos em Ambulatório: - 75 mg/dia em doses fracionadas
podendo ser aumentada até 150 mg/dia. A atividade antidepressiva aparece
dentro de 3 a 4 dias ou até 30 dias para desenvolver-se totalmente. Um
método alternativo pode ser o de iniciar o tratamento com 50 a 100 mg
à noite, ao deitar-se, podendo ser aumentada de 25 a 50 mg por noite
até 150 mg/dia.
Posologia de Manutenção para Adultos em Ambulatório: -
50 a 100 mg/dia, de preferência à noite em uma única dose.
Alcançada a melhora, reduzir até a mínima dose necessária.
Posologia para Pacientes Hospitalizados: - início de 100 mg/dia, gradualmente
aumentados segundo a necessidade até 200 mg/dia. Alguns pacientes necessitam
de 300 mg/dia.
Posologia para Adolescentes e Idosos: - início com doses baixas, geralmente
50 mg/dia em doses fracionadas.
Uso em crianças: - em razão da falta de experiência com
este medicamento na terapia da depressão infantil, não se recomenda
o uso em menores de 12 anos.
Uso na Enurese: 10 mg à noite ao deitar-se ou aumentando-se segundo as
necessidades, levando-se em consideração o peso e a idade do paciente.
SUPERDOSAGEM
Pode ocorrer óbito com a superdosagem com esta classe de drogas. A ingestão
múltipla de drogas, incluindo o álcool, é comum na superdosagem
deliberada de antidepressivos tricíclicos. Os sinais e sintomas de toxicidade
desenvolvem-se rapidamente, havendo necessidade, o mais rápido possível
de monitoramento hospitalar. As manifestações clínicas
de superdosagem incluem: disritmias cardíacas, hipotensão grave,
convulsões e depressão do SNC incluindo coma. Alterações
no eletrocardiograma são indicações clínicas significativas
de toxicidade com antidepressivo tricíclico. Outros sinais podem incluir
contractilidade diminuída do miocárdio, confusão; concentração
perturbada, alucinações visuais transitórias, pupilas dilatadas,
desordens da motilidade ocular, agitação, reflexos de hiperatividade,
poliradiculoneuropatia, estupor, sonolência, rigidez muscular, vômito,
hipotermia, hiperpirexia ou qualquer um dos sintomas descritos em Reações
Adversas.
Tratamento: Deve ser feito um ECG e iniciar imediatamente o monitoramento cardíaco.
Proteger as vias aéreas do paciente, estabelecer uma linha intravenosa
e iniciar a descontaminação gástrica. Esta descontaminação
inclui lavagem gástrica com grandes volumes, seguida de administração
de carvão ativado. Se o estado de consciência estiver prejudicado
as vias aéreas devem ser asseguradas antes da lavagem. A emese é
contra-indicada. Deve haver um mínimo de 6 horas de observação
com monitoramento cardíaco e para os sinais de depressão respiratória
ou do SNC, hipotensão, disritmias cardíacas e/ou bloqueios de
condução e convulsões. O monitoramento deve ser estendido
caso hajam sinais de toxicidade no período, pois existem relatos de disritmias
fatais tardias após a superdosagem; estes pacientes apresentaram evidências
clínicas de envenenamento significativo antes do óbito e a maioria
não recebeu descontaminação gastrointestinal adequada.
O monitoramento cardíaco deve ser mantido por pelo menos 5 dias.
Para a manutenção do pH sérico entre 7,45 a 7,55 deve-se
administrar bicarbonato de sódio IV. Se a resposta ao pH for inadequada,
a hiperventilação pode também ser usada. O uso simultâneo
de hiperventilação e bicarbonato de sódio deve ser feito
com extremo cuidado e com monitoramento contínuo do pH. O pH > 7,6
ou o pCO2 < 20 mm Hg não é desejável. As disritmias
que não respondem à terapia bicarbonato de sódio / hiperventilação
podem responder à lidocaína, bretílio ou fenitoína.
Os antiarrítmicos tipo quinidina, disopiramida e procainamida são
geralmente contra-indicados.
Em pacientes com depressão do SNC, a intubação rápida
é aconselhada devido ao potencial para a deterioração abrupta.
As convulsões devem ser controladas com benzodiazepínicos, ou
se não forem efetivos, com outros anticonvulsivantes como fenobarbital
ou fenitoína. A fisostigmina não é recomendada a não
ser que hajam sintomas de risco de vida que não responderam a outras
terapias e nesse caso devem ser administrados via IV de 1 a 3 mg de salicilato
de fisostigmina, repetindo-se a dose se necessário.
Raramente a hemoperfusão pode ser benéfica na instabilidade cardiovascular
refratária aguda em pacientes com toxicidade aguda. Entretanto, a hemodiálise,
a diálise peritoneal , transfusões e diurese forçada têm
sido relatadas em geral como inefetivas no envenenamento por antidepressivos
tricíclicos.
Pelo fato de a superdosagem ser freqüentemente deliberada, os pacientes
podem tentar o suicídio através de outros meios durante a fase
de recuperação. Deve haver acompanhamento psiquiátrico.
INFORMAÇÃO AO PACIENTE
O produto é indicado nos estados depressivos, inclusive quando acompanhado
de ansiedade.
Conservar a embalagem fechada, à temperatura ambiente, entre 15 e 30°C,
protegida da luz e umidade.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação,
impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez ou se estiver
grávida, durante o tratamento com este medicamento, ou após o
seu término. Não deve ser usado se a paciente estiver amamentando.
Siga corretamente a orientação médica, respeitando sempre
os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis
como taquicardia, alterações psíquicas, insônia e
tremores.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Durante o tratamento com o produto o paciente não deve ingerir bebidas
alcoólicas.
Dirigir veículos, operar máquinas e outras atividades cujo risco
aumenta pela diminuição do estado de alerta, devem ser evitadas,
pois o medicamento pode comprometer o estado de alerta em alguns pacientes.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
PACIENTES IDOSOS
Pacientes idosos são, em geral, mais sensíveis aos efeitos tóxicos
sistêmicos. O uso nesses pacientes deverá ser cauteloso e as doses
deverão ser reduzidas.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA