Cloridrato de fluoxetina
Apresentações e composição
PROZAC Cápsula 20 mg: Caixa com 70 cápsulas (embalagem hospitalar).
Cada cápsula contém: Cloridrato de fluoxetina, equivalente a 20
mg de fluoxetina. Excipientes: Silicone líquido e amido em pó.
PROZAC Líquido 20 mg/5 ml: Frasco com 70 ml. Cada 5 ml contém:
Cloridrato de fluoxetina, equivalente a 20 mg de fluoxetina. Excipientes: Sacarose
3 g, ácido benzóico, glicerina, sabor de menta, água purificada.
PROZAC Comprimido solúvel 20 mg: Caixas com 14 e 28 comprimidos. Cada
comprimido contém: Cloridrato de fluoxetina solúvel, equivalente
a 20 mg de fluoxetina. Excipientes: Sacarina sódica 11,19 mg, celulose
microcristalina, manitol, sorbitol, sabor de anis, sabor de menta, dióxido
de silicone, amido em pó, fumarato sódico estearílico e
crospovidona.
Indicações
A fluoxetina é indicada no tratamento da depressão, associada
ou não com ansiedade, bulimia nervosa e transtorno obsessivo-compulsivo
(TOC) e transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM), incluindo tensão
pré-menstrual (TPM), irritabilidade e disforia.
Contra-indicações
Hipersensibilidade: A fluoxetina é contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade
conhecida a essa droga. Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs): O cloridrato
de fluoxetina não deve ser usado em combinação com um inibidor
da MAO ou dentro de 14 dias da suspensão do tratamento com um inibidor
da MAO. Deve-se deixar um intervalo de pelo menos cinco semanas (ou talvez mais,
especialmente se a fluoxetina foi prescrita para tratamento crônico e/ou
em altas doses), após a suspensão do cloridrato de fluoxetina
e o início do tratamento com um inibidor da MAO. Casos graves e fatais
de síndrome da serotonina (que pode se assemelhar e ser diagnosticada
como síndrome neuroléptica maligna) foram relatados em pacientes
tratados com fluoxetina e um inibidor da MAO com curto intervalo entre uma terapia
e outra.
Advertências
Erupções de pele: Erupção de pele, reações
anafilactóides e reações sistêmicas progressivas,
algumas vezes graves e envolvendo pele, fígado, rins ou pulmões,
foram relatadas por pacientes tratados com fluoxetina. Após o aparecimento
de erupção cutânea ou de outra reação alérgica
para a qual uma alternativa etiológica não pode ser identificada,
a fluoxetina deve ser suspensa.
Precauções
Convulsões: Assim como com outros antidepressivos, a fluoxetina deve
ser administrada com cuidado a pacientes com história de convulsões.
Hiponatremia: Foram relatados casos de hiponatremia (alguns com sódio
sérico abaixo de 110 mmol/l). A maioria desses casos ocorreu em pacientes
idosos e em pacientes que estavam tomando diuréticos ou com depleção
de líquidos. Controle glicêmico: Em pacientes com diabetes, ocorreu
hipoglicemia durante a terapia com fluoxetina e hiperglicemia após a
suspensão da droga. A dose de insulina e/ou hipoglicemiante oral deve
ser ajustada, quando for instituído o tratamento com a fluoxetina e após
sua suspensão. Carcinogênese, mutagênese e danos à
fertilidade: Não houve evidência de carcinogenicidade, mutagenicidade
ou danos à fertilidade nos estudos in vitro ou com animais. Usos: Gravidez:
Estudos em animais não indicam danos diretos ou indiretos relacionados
ao desenvolvimento do embrião ou do feto ou do curso da gravidez. Já
que os estudos de reprodução animal nem sempre predizem a resposta
humana, esta droga só deve ser usada durante a gravidez se estritamente
necessária. Lactantes: A fluoxetina é excretada no leite humano;
portanto, deve-se ter cuidado quando a fluoxetina for administrada a mulheres
que estejam amamentando. Trabalho de parto e nascimento: O efeito da fluoxetina
sobre o trabalho de parto e nascimento nos seres humanos é desconhecido.
Crianças: A eficácia e segurança em crianças ainda
não foram estabelecidas. Geriátrico: Não foram observadas
diferenças na segurança e eficácia entre pacientes idosos
e jovens. Outros relatos de experiências clínicas não identificaram
diferenças nas respostas de pacientes jovens ou idosos, mas uma sensibilidade
maior de alguns indivíduos mais idosos não pode ser excluída.
Interações medicamentosas
Drogas metabolizadas pelo sistema P450IID6: Devido ao potencial da fluoxetina
de inibir a isoenzima do citocromo P450IID6, o tratamento com drogas que são
predominantemente metabolizadas pelo sistema CP450IID6 e que tem um índice
terapêutico estreito deve ser iniciado com o limite mais baixo de dose
se o paciente estiver recebendo fluoxetina concomitantemente ou tomado nas 5
semanas anteriores. Se a fluoxetina for incluída ao tratamento de um
paciente que já esteja recebendo uma droga metabolizada pelo CP450IID6,
a necessidade de diminuição da dose da medicação
original deve ser considerada. Drogas ativas no sistema nervoso central: Foram
observadas alterações nos níveis sangüíneos
de fenitoína, carbamazepina, haloperidol, clozapina, diazepam, alprazolam,
lítio, imipramina e desipramina e em alguns casos, manifestações
clínicas de toxicidade. Deve ser considerado o uso de esquemas conservadores
de titulação de drogas concomitantes e monitorização
do estado clínico. Ligação às proteínas do
plasma: Devido a fluoxetina estar firmemente ligada à proteína
do plasma, a administração de fluoxetina a um paciente que esteja
tomando outra droga que seja firmemente ligada à proteína pode
causar uma mudança nas concentrações plasmáticas
da mesma. Warfarina: Efeitos anticoagulantes alterados (valores de laboratório
e/ou sinais clínicos e sintomas), sem um padrão consistente, porém
incluindo sangramento, foram reportados com pouca freqüência quando
a fluoxetina foi co-administrada com warfarina. Com a mesma prudência
do uso concomitante de warfarina com muitas outras drogas, os pacientes em tratamento
com warfarina devem ser cuidadosamente monitorados quanto à coagulação
quando se inicia ou interrompe a fluoxetina. Tratamento eletroconvulsivo: Houve
raros relatos de convulsões prolongadas em pacientes usando a fluoxetina
e que receberam tratamento eletroconvulsivo. Meia-vida de eliminação:
As meias-vidas longas de eliminação da fluoxetina e de seu metabólito,
norfluoxetina, podem ser de conseqüências potenciais quando forem
prescritas drogas que possam interagir com ambas as substâncias após
a interrupção da fluoxetina.
Reações adversas
Como reportado com outros antidepressivos inibidores seletivos da recaptação
da serotonina foram reportados os seguintes efeitos adversos com a fluoxetina:
Organismo como um todo: Sintomas autonômicos (incluindo secura da boca,
sudorese, vasodilatação, calafrios), hipersensibilidade (incluindo
prurido, erupções da pele, urticária, reação
anafilactóide, vasculite, reação semelhante à doença
do soro) (ver Contra-indicações e Precauções), síndrome
da serotonina, caracterizada pelo conjunto de características clínicas
de alterações no estado mental e na atividade neuromuscular, em
combinação com disfunção do sistema nervoso autônomo
(ver Contra-indicações - Inibidores da MAO), fotossensibilidade.
Sistema cardiovascular: Não reportado. Sistema digestivo: Distúrbios
gastrointestinais (incluindo diarréia, náusea, vômito, disfagia,
dispepsia, perversão do paladar), hepatite idiossincrática muito
rara. Sistema endócrino: Secreção inapropriada de ADH.
Sistema hemático e linfático: Equimose. metabólico e nutricional:
Não reportado. Sistema musculoesquelético: Não reportado.
Sistema nervoso: Tremor/movimento anormal (incluindo contração,
ataxia, síndrome bucoglossal, mioclonia, tremor), anorexia (incluindo
anorexia, perda de peso), ansiedade e sintomas associados (incluindo palpitação,
ansiedade, nervosismo, inquietação psicomotora), vertigem, fadiga
(incluindo sonolência, astenia), alteração de concentração
ou raciocínio (incluindo concentração diminuída,
processo de raciocínio prejudicado, despersonalização),
reação maníaca, distúrbios do sono (incluindo sonhos
anormais, insônia). Sistema respiratório: Bocejo. Pele e anexos:
Alopecia. Órgãos dos sentidos: Visão anormal (incluindo
visão turva, midríase). Sistema urogenital: Anormalidades na micção
(incluindo incontinência urinária, disúria), priapismo/ereção
prolongada, disfunção sexual (incluindo diminuição
da libido, ausência ou atraso na ejaculação, anorgasmia,
impotência).
Posologia
Depressão: A dose de 20 mg/dia (uma medida de 5 ml) é recomendada
como dose inicial. Bulimia nervosa: A dose de 60 mg/dia (três medidas
de 5 ml) é a recomendada. Transtorno obsessivo-compulsivo: A dose de
20 mg/dia (uma medida de 5 ml) a 60 mg/dia (três medidas de 5 ml) é
a dose recomendada. Transtorno disfórico pré-menstrual: A dose
de 20 mg/dia (uma medida de 5 ml) é a dose recomendada. Para todas as
indicações: A dose recomendada pode ser aumentada ou diminuída.
Doses acima de 80 mg/dia (quatro medidas de 5 ml) não foram sistematicamente
avaliadas. Idade: Não há dados que demonstrem a necessidade de
doses alternativas tendo como base somente a idade do paciente. Uso em crianças:
A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Administração com alimentos: A fluoxetina pode ser administrada
com ou sem alimentos. Doenças e/ou terapias concomitantes: Uma dose mais
baixa ou menos freqüente deve ser considerada em pacientes com comprometimento
hepático, doenças concomitantes ou naqueles que estejam tomando
vários medicamentos. Recomenda-se que os comprimidos solúveis
sejam ingeridos dissolvidos em um pouco de água (cerca de 100 ml) ou
inteiros.