FORMA FARMACÊUTICA E DE APRESENTAÇÃO
Solução Oral
Comprimidos Revestidos
Solução Oral: 40 mg/ml
Embalagem com 10 frascos com 20 ml
Comprimidos Revestidos: 25 mg
Embalagem com 200 comprimidos
Comprimidos Revestidos: 100 mg
Embalagem com 200 comprimidos
Embalagem com 100 comprimidos
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO
COMPOSIÇÃO
Solução Oral
Cada ml da solução oral contém:
Cloridrato de Clorpromazina (DCB 0323.02-0) .....40 mg
Veículo qsp ..........................................................1
ml
(Veículo: benzoato de sódio, edetato dissódico, propilenoglicol,
aroma caramelo, ácido cítrico, mistura corante artificial marrom
chocolate, água purificada)
Cada gota de solução oral equivale a 1 mg de Cloridrato de Clorpromazina.
Comprimidos 25 mg e 100 mg
Cada comprimido contém:
Cloridrato de Clorpromazina (DCB 0323.02-0) .....25 ou 100 mg
Excipiente qsp ..................................................................1
comp.
(Excipiente: Amido de milho, carbonato de cálcio, estearato de magnésio,
polividona, lactose, talco, celulose microcristalina, dióxido de silício
coloidal, glicolato sódico de amido, polietilenoglicol 6000, opadry laranja)
INFORMAÇÃO TÉCNICA
O mecanismo preciso dos efeitos produzidos pela Clorpromazina não é
conhecido. A principal ação farmacológica é psicotrópica.
Também exerce atividade sedativa e antiemética.
A Clorpromazina age em todo o Sistema Nervoso Central, primeiramente com ação
subcortical, bem como nos sistemas múltiplos de órgãos.
A Clorpromazina tem forte atividade antiadrenérgica e fraca atividade
anticolinérgica periférica. A ação de bloqueio ganglionar
é relativamente fraca. Também possui atividade anti-histamínica
e antiserotonina fracas.
A Clorpromazina possui ação estabilizadora no SNC e periférico
e ação depressora seletiva sobre o SNC o que permite controle
dos mais variados tipos de excitação, com grande valor no tratamento
das perturbações mentais e emocionais. Apresenta um grande poder
sedativo usado muito freqüentemente quando a sedação for
desejada. Possui ainda efeito hipnótico, sendo que desenvolve-se rapidamente
a tolerância, não sendo utilizada em pacientes não psicóticos
com esta indicação.
É rapidamente absorvida por via oral, difundindo-se por todo o organismo.
Atravessa a barreira hematomeníngea, sendo que as concentrações
no tecido cerebral são superiores às concentrações
plasmáticas. Atravessa a placenta e é excretada pelo leite materno.
A primeira meia-vida é considerada curta (algumas horas), mas a eliminação
é lenta e prolongada (4 semanas ou mais). As variações
individuais das concentrações plasmáticas são muito
importantes.
Tem intensa metabolização hepática com a formação
de metabólitos ativos, inativos e reciclagem enterohepática. A
eliminação é feita pela via urinária e pelas fezes.
INDICAÇÕES
O LONGACTILâ possui amplas indicações terapêuticas
em Clínica Geral, Neuropsiquiatria, Obstetrícia e Ginecologia,
Pediatria, Cirurgia e Psiquiatria.
É utilizado para o controle das manifestações das desordens
psicóticas, para o controle de náuseas e vômitos. No alívio
da inquietação e apreensão antes das cirurgias.
No tratamento da porfiria aguda intermitente e do tratamento adjunto do tétano.
No controle das manifestações do tipo maníaco-depressivo.
No tratamento de soluço intratável e de muitos problemas comportamentais
das crianças: impulsividade, dificuldade em manter a atenção,
agressividade, instabilidade do humor.
O Cloridrato de Clorpromazina é muito bem tolerado em pacientes com menos
de 40 anos e mais de 70 anos, principalmente nos hospitalizados.
CONTRA-INDICAÇÕES
Nos casos de hipersensibilidade ao Cloridrato de Clorpromazina e outros fenotiazínicos
de estrutura química similar. Há risco de glaucoma por fechamento
do ângulo; risco de retenção urinária, ligado a distúrbios
uretroprostáticos.
Não usar em estados comatosos ou conjuntamente com o uso de depressores
do SNC (álcool, barbitúricos, narcóticos, etc.).
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Deve-se dar especial atenção para não se dirigir veículos
nem operar máquinas e também não ingerir bebidas alcóolicas,
pois intensificam o efeito sedativo, assim como não ingerir outros depressores
do SNC como barbitúricos, narcóticos, anestésicos, analgésicos.
Também deve ser utilizado com prudência em pacientes parkinsonianos,
que necessitam de um tratamento neuroléptico, em pacientes de idade avançada
(hipotensão e sedação), na afecção cardiovascular
(hipotensão), insuficiência renal e hepática (risco de superdosagem).
Em tratamentos prolongados, recomenda-se realizar controles oftalmológico
e hematológico regulares.
A Clorpromazina diminui o efeito de anticoagulantes orais.
A presença de fenotiazinas pode produzir resultados falso-positivos nos
testes de fenilcetonúria (PKU).
A ação antiemética da Clorpromazina pode mascarar os sinais
e sintomas da superdosagem de outras drogas e pode ocultar o diagnóstico
e tratamento de outras condições como obstrução
intestinal, tumor no cérebro e Síndrome de Reye.
Gravidez e Amamentação:
Recomenda-se a abstenção de tratamento prolongado, quando se tratar
de paciente do sexo feminino em risco de gravidez. Somente deve ser usado durante
a gravidez após a avaliação da relação risco-benefício.
Há evidência que a Clorpromazina é excretada no leite materno
e por isso a decisão para se descontinuar a amamentação
ou a droga, deve ser feita , levando-se em consideração a importância
da droga para a lactante.
Uso em Pediatria:
Não se recomenda o uso do medicamento em crianças com menos de
2 anos de idade. O uso de Clorpromazina deve ser evitado em crianças
e adolescentes que apresentarem sinais e/ou sintomas da Síndrome de Reye.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Associações Desaconselháveis:
- Álcool: Aumenta o efeito sedativo dos neurolépticos. A alteração
da vigilância pode ser perigosa para a condução de veículos
e utilização de máquinas. Evitar ingerir bebidas alcoólicas
ou medicamentos que contenham álcool.
- Levodopa: Antagonismo recíproco da levodopa e dos neurolépticos.
Em caso de tratamento com neurolépticos, não tratar a síndrome
extrapiramidal com levodopa, pois ocorre inibição e perda da atividade
dos neurolépticos. Em tratamento de parkinsonismo com levodopa, se houver
a necessidade de administrar neuroléptico, utilizar de preferência
aqueles que causam poucos efeitos piramidais como a clorpromazina ou a levomepromazina.
- Guanitidina e derivados: Inibição do efeito anti-hipertensor
da guanitidina. Utilizar outro anti-hipertensor.
- Lítio: Síndrome confusional às vezes com aumento rápido
da litemia.
Associações que necessitam cuidados:
- Antidiabéticos: Altas posologias (100 mg/dia de clorpromazina) eleva
a glicemia. Prevenir o paciente e reforçar a vigilância sangüínea
e urinária. Adaptar eventualmente a posologia do antidiabético
durante o tratamento com os neurolépticos e após o seu término.
- Sais, óxidos e hidróxidos de magnésio, alumínio
e de cálcio (gastrointestinais tópicos): Diminuem a absorção
digestiva dos neurolépticos fenotiazínicos. Tomar os gastrointestinais
tópicos, longe dos neurolépticos fenotiazínicos (aproximadamente
2 horas após, se possível)
Associações que merecem atenção:
- Anti-hipertensores: O efeito anti-hipertensor e risco de aumento de hipotensão
ortostática (efeito aditivo).
- Outros depressores do sistema nervoso central: Derivados morfínicos
(analgésicos e antitussígenos, a maioria dos anti-histamínicos
H1, barbitúricos, benzodiazepínicos, ansiolíticos que não
os benzodiazepínicos, clonidina e derivados. O aumento da depressão
central tem conseqüências importantes, notadamente na condução
de veículos e utilização de máquinas.
- Atropina e outras substâncias atropínicas: Antidepressores imipramínicos,
a maioria dos anti-histamínicos H1 , antiparkinsonianos anticolinérgicos,
antiespasmódicos atropínicos e disopiramida. O aumento dos efeitos
indesejáveis atropínicos do tipo, retenção urinária,
constipação, secura na boca.
- Inibidores da enzima de conversão: Efeito anti-hipertensor e risco
de aumento de hipotensão ortostática (efeito aditivo).
REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS
Durante a primeira e a segunda semana de tratamento pode ocorrer sonolência
que desaparece no transcorrer do tratamento. Tem sido relatada a ocorrência
de icterícia geralmente relacionada com a dosagem, sendo que muitos casos
ocorrem entre a segunda e a quarta semanas.
Algumas reações adversas podem ocorrer com maior intensidade em
pacientes com problemas clínicos especiais, como por exemplo, pacientes
com insuficiência mitral ou feocromocitoma, estes pacientes apresentaram
hipotensão grave seguido de doses recomendadas.
Desordens Hematológicas: incluindo agranulocitose, eosinofilia, leucopenia,
anemia hemolítica, anemia aplástica, púrpura trombocitopênica
e pancitopenia.
Agranulocitose: pacientes com infecção de garganta ou outros sinais
de infecção que apareçam de repente, devem ser monitorados.
Se os leucócitos e a contagem diferencial indicar depressão celular,
parar o tratamento e começar o antibiótico e outra terapia desejável.
Muitos casos ocorrem entre a quarta e décima semana de terapia. Apenas
a depressão moderada de leucócitos não é indicativo
para interromper o tratamento.
Cardiovascular:
Efeitos hipotensivos - hipotensão postural, taquicardia, tontura e desmaio
momentâneos podem ocorrer após a primeira injeção,
ocasionalmente após injeções subseqüentes e raramente
após a primeira dose por via oral. Geralmente, a melhora é espontânea
e os sintomas desaparecem dentro de meia a 2 horas. Ocasionalmente, estes efeitos
podem ser mais graves e prolongados, assemelhando-se à condição
de choque.
Para minimizar a hipotensão após a injeção, manter
o paciente deitado e observá-lo no mínimo por meia hora.
Mudanças no eletroencefalograma: distorções da onda Q e
T foram observadas em alguns pacientes recebendo cloridrato de clorpromazina.
Reações do Sistema Nervoso Central:
Reações neuromusculares (extrapiramidais) - reações
neuromusculares incluindo distonias, incoordenação motora, pseudoparkinsonismo
e discinesia tardia e podem estar relacionadas com a dosagem.
Distonias: espasmo do músculo do pescoço, torcicolo, rigidez dos
músculos extensores das costas, trismo, protusão da língua.
Em casos moderados, barbitúricos podem ser usados para alívio
rápido e, em casos mais graves, em adultos, a administração
de um agente antiparkinsonismo, com exceção da levodopa geralmente
produz desaparecimento dos sintomas rapidamente. Em crianças, os barbitúricos
geralmente controlam os sintomas.
Medidas de suporte como manter a via aérea desobstruída e hidratação
adequada devem ser empregadas quando necessárias. Se a terapia for reinstituída,
a posologia deve ser baixa. Se ocorrer em crianças ou mulheres grávidas
a terapia não deve ser reinstituída.
Incoordenação motora: agitação ou nervosismo e às
vezes insônia. Estes sintomas geralmente desaparecem espontaneamente.
A dosagem não deve ser aumentada até que os sintomas desapareçam.
Pseudoparkinsonismo: sintomas podem incluir tremores, salivação
e outros. Em muitos casos estes sintomas são facilmente controlados quando
um agente antiparkinsonismo for administrado concomitantemente. Estes agentes
devem ser usados somente quando necessários. Geralmente, a terapia de
algumas semanas a 2 ou 3 meses é suficiente. Após este período
os pacientes devem ser avaliados para determinar suas necessidades em continuar
o tratamento.
Discinesia tardia: a síndrome é caracterizada por movimentos rítmicos
involuntários da língua, face, boca ou maxila. Às vezes
estes movimentos são acompanhados de movimentos involuntários
das extremidades.
Não há tratamento eficaz conhecido para a discinesia tardia; agentes
antiparkinsonismo não aliviam os sintomas desta síndrome.
Outros: edema cerebral, ataques convulsivos, anormalidades das proteínas
do fluido cerebroespinhal, febre, hiperpirexia, aumento do apetite e peso, edema
periférico e síndrome como a do lupus eritematoso sistêmico.
Reações Alérgicas: urticária fotossensitiva, dermatite
esfoliativa, dermatite de contato, asma, edema de laringe, edema angioneurótica
e reações anafiláticas.
Desordens Endócrinas: teste falso-positivo de gravidez, amenorréia
e ginecomastia, hiperglicemia, hipoglicemia e glicosúria.
Reações Autônomas: ocasionalmente boca seca, congestão
nasal, náusea, constipação, retenção urinária,
priapismo, miose e midríase, cólon atônico, desordens ejaculatórias/impotência.
Raramente foram observadas pigmentação da pele e mudanças
oculares.
Observação: Tem sido ocasionalmente relatada morte inesperada
em pacientes que receberam fenotiazinas. Em alguns casos, a causa aparente pode
ser parada cardíaca ou asfixia devido à deficiência do reflexo
da tosse.
POSOLOGIA
Adultos
A dose deve ser individualizada de acordo com as necessidades e a resposta do
paciente.
É importante o aumento da dose até que os sintomas sejam controlados.
A dose deve ser aumentada mais gradativamente em pacientes macilentos ou debilitados.
Em terapia contínua, reduzir a dosagem para diminuir a manutenção
do nível efetivamente, após os sintomas terem sido controlados
por um período razoável.
O aumento da dose parenteral somente deve ser feito se não ocorrer hipotensão.
Antes da utilização da Via Intramuscular verificar observação
sobre "Injetável" no capítulo Precauções.
Pacientes Idosos
A dose deve ser diminuída até se alcançar a dose suficiente
para a maioria dos pacientes idosos. Visto que parecem ser mais suscetíveis
para hipotensão e reações neuromusculares, estes pacientes
devem ser observados minuciosamente.
A dose deve ser diluída e individualizada, sendo a resposta cuidadosamente
monitorada e a dose ajustada. A dose deve ser aumentada mais gradualmente em
pacientes idosos.
Desordens Psicóticas
Aumentar a dose gradualmente até que os sintomas estejam controlados.
O aproveitamento máximo pode não ser visto por semanas ou nem
mesmo meses. Continuar a dose ótima por 2 semanas, então reduzir
gradualmente, diminuindo a manutenção do nível efetivamente.
A dose diária de 200 mg não é usual.
Alguns pacientes necessitam de altas doses como por exemplo 800 mg diárias.
Não é incomum para o alívio de pacientes mentais.
Pacientes sem Distúrbios Agudos
- 25 mg, 3 vezes ao dia. Aumentar a dose gradualmente até alcançar
a dose efetiva, geralmente de 400 mg por dia.
Pacientes Ambulatoriais
- 10 mg, 3 vezes ao dia ou 4 vezes ao dia; ou 25 mg, 2 a 3 vezes ao dia.
Casos Mais Graves
- 25 mg, 3 vezes ao dia. Após 1 ou 2 dias, a dose diária pode
ser aumentada para 20 a 50 mg, com intervalos semanais, até que o paciente
torne-se calmo e cooperativo.
Náusea e Vômito
- 10 a 25 mg, a cada 4 a 6 horas, quando surgir a situação. Aumentar
a dose se necessário.
- ½ mg/kg de peso corporal a cada 4 a 6 horas, quando surgir a situação.
Apreensão Pré-Cirúrgica
- 25 a 50 mg, 2 a 3 horas antes da operação.
Soluço Intratável
- 25 a 50 mg, 3 vezes a 4 vezes ao dia. Se os sintomas persistirem por 2 a 3
dias, administrar 25 a 50 mg por via intramuscular. Se ainda os sintomas persistirem,
aplicar lentamente por via intravenosa infusão com o paciente deitado:
25 a 50 mg em 500 a 1.000 ml de cloreto de sódio 0,9%. Monitorar a pressão
sangüínea.
Porfiria Intermitente Aguda
- 25 a 50 mg, 3 a 4 vezes ao dia, podendo geralmente ser descontinuada após
várias semanas, mas a manutenção da terapia pode ser necessária
em alguns pacientes.
Pacientes Ambulatoriais: Com Problemas Graves de Conduta
Selecionar a via de administração de acordo com a gravidade e
as condições do paciente e aumentar a dose gradualmente conforme
necessário.
- ½ mg/kg de peso corporal a cada 4 a 6 horas, quando surgir a situação.
Pacientes Hospitalizados
Assim como para pacientes ambulatoriais, começar com baixas doses e aumentar
a dose gradualmente.
Em desordens graves de conduta ou condições psicóticas,
altas doses de 50 a 100 mg diárias e em crianças mais velhas,
200 mg diárias ou mais podem ser necessárias.
Existe uma pequena evidência que o aperfeiçoamento do comportamento
em pacientes retardados mentalmente, com distúrbios graves, é
intensificado por doses acima de 500 mg por dia.
Náusea e Vômito
A dose e a freqüência da administração devem ser ajustadas
de acordo com a gravidade dos sintomas e a resposta do paciente. A duração
da atividade após administração intramuscular pode durar
acima de 12 horas. Doses subseqüentes podem ser administradas pela mesma
via se necessário.
½ mg/kg de peso corporal como por exemplo, uma criança com 20
kg administrar 10 mg a cada 4 a 6 horas.
Apreensão Cirúrgica
½ mg/kg de peso corporal 2 a 3 horas antes da operação.
Crianças
A Clorpromazina geralmente não deve ser usada em crianças até
6 meses de idade, exceto quando ocorrer risco de vida em potencial. Não
deve ser usado em condições nas quais dosagens específicas
para crianças não tenham sido estabelecidas.
Solução Oral
Cada gota de solução oral eqüivale a 2 mg de Cloridrato de
Clorpromazina.
SUPERDOSAGEM
Sintomas
O primeiro sintoma no sistema nervoso central é a depressão podendo
levar a sonolência ou ao coma. Hipotensão e sintomas extrapiramidais.
Outras possíveis manifestações incluem agitação
e inquietação, convulsões, febre, reações
autonômicas tais como boca seca e cólica intestinal, alterações
no eletrocardiograma e arritmias cardíacas.
Tratamento
É importante verificar se o paciente está tomando outra medicação,
uma vez que é comum a condição de superdosagem em pacientes
que estão recebendo terapia múltipla de drogas. O tratamento é
essencialmente sintomático e de suporte. É útil realizar
lavagem gástrica precoce.
Manter o paciente sob observação e em ambiente ventilado uma vez
que o envolvimento com mecanismos extrapiramidais podem ocorrer disfagia e dificuldades
respiratórias em superdosagem grave.
Não tentar a indução ao vômito porque a reação
distônica da cabeça ou pescoço pode ocasionar a aspiração
do vômito.
Os sintomas extrapiramidais podem ser tratados com drogas antiparkisonianas,
barbitúricos ou difenidramina. Verificar informações posológicas
para esses produtos. Deve-se tomar cuidado para evitar o aumento da depressão
respiratória.
Se a administração de estimulantes for necessária recomenda-se
o uso de anfetamina, dextroanfetamina ou cafeína com benzoato de sódio.
Estimulantes que possam causar convulsões como a picrotoxina ou pentilenotetrazol
devem ser evitados.
Se ocorrer hipotensão, medidas padrões para administração
de choque circulatório deve ser iniciado.
Se necessário, administrar um vasoconstritor. Outros agentes pressores
incluindo epinefrina, não são recomendados, porque os derivados
de fenotiazinas podem reverter a sua ação normal elevando a ação
desses agentes e causando mais adiante, diminuição da pressão
arterial.
Experimentos indicam que as fenotiazinas não são dialisáveis.
INFORMAÇÃO AO PACIENTE
O LONGACTILâ é indicado para problemas psíquicos e tem também
ação sedativa e antiemética.
Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC,
protegida da luz. No caso dos comprimidos também protegê-los contra
a umidade.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação,
impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência
do tratamento ou após o seu término, para que o mesmo avalie se
o benefício justifica o possível risco para o feto. Não
deve ser usado se a paciente estiver grávida ou amamentando.
Siga corretamente a orientação médica, respeitando sempre
os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis
como sonolência, sedação, boca seca, retenção
urinária e prisão de ventre.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Durante o tratamento com o produto o paciente não deve ingerir bebidas
alcoólicas, nem barbitúricos ou narcóticos.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes
do início, ou durante o tratamento.
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar
máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE
SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Pacientes idosos que tenham retenção urinária por problemas
de próstata ou uretra, não devem tomar este produto.
PACIENTES IDOSOS
A dose deve ser diminuída até se alcançar a dose suficiente
para a maioria dos pacientes idosos. Visto que parecem ser mais suscetíveis
para hipotensão e reações neuromusculares, estes pacientes
devem ser observados minuciosamente.
A dose deve ser diluída e individualizada, sendo a resposta cuidadosamente
monitorada e a dose ajustada. A dose deve ser aumentada mais gradualmente em
pacientes idosos.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA