FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos.
Caixa com 20 comprimidos a 25 mg de levomepromazina sob a forma de maleato de levomepromazina.
Caixa com 20 comprimidos a 100 mg de levomepromazina sob a forma de maleato de levomepromazina
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (ACIMA DE 2 ANOS DE IDADE)
COMPOSIÇÃO
NEOZINE 25 mg
Cada comprimido contém:
Levomepromazina (*).............................25,0 mg
Excipientes q.s.p...........................1 comprimido
Excipientes: amido de milho, manitol, polivinilpirrolidona K-30, estearato de
magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, propilenoglicol, carbowax 6000
e talco.
(*) sob a forma de maleato de levomepromazina.
NEOZINE 100 mg
Cada comprimido contém:
Levomepromazina (*)............................100,0 mg
Excipientes q.s.p............................1 comprimido
Excipientes: amido de milho, manitol, sílica hidratada, dextrina, polivinilpirrolidona
K-30, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, propilenoglicol,
carbowax 6000 e talco.
(*) sob a forma de maleato de levomepromazina.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Farmacodinâmica
A levomepromazina, princípio ativo de NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina), é dotada de notáveis propriedades farmacológicas, que permitem as mais variadas aplicações terapêuticas, tornando-se conhecida nos campos da Psiquiatria e Clínica Médica, respectivamente, como o mais sedativo dos neurolépticos e o mais antiálgico dos derivados fenotiazínicos. A ação antiálgica de NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) é comparável a da morfina, sem ter, entretanto, os seus inconvenientes.
Os neurolépticos possuem duas propriedades antidopaminérgicas que são responsáveis pelo efeito antipsicótico pesquisado na terapêutica e pelos efeitos secundários (síndrome extrapiramidal, discinesias e hiperprolactinemia). No caso da levomepromazina, sua atividade antidopaminérgica é de importância mediana: a atividade antipsicótica é fraca e os efeitos extrapiramidais são moderados. A molécula possui propriedades anti-histamínicas, adrenolíticas e anticolinérgicas marcantes.
Farmacocinética
As concentrações plasmáticas máximas são atingidas, em média, de 1 a 3 horas após uma administração oral, e de 30 a 90 minutos após administração intramuscular. A meia-vida biológica da levomepromazina é variável de indivíduo para indivíduo (15 a 80 horas). A biodisponibilidade é de 50%. Os metabólitos da levomepromazina são derivados sulfóxidos e um derivado dimetil ativo. A eliminação se dá pela urina e fezes.
INDICAÇÕES
NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) apresenta um vasto campo de aplicação terapêutica. Está indicado nos casos em que haja necessidade de uma ação neuroléptica, sedativa ou antiálgica.
CONTRA-INDICAÇÕES
- hipersensibilidade à levomepromazina e aos demais componentes do produto;
- antecedentes de agranulocitose tóxica e porfiria;
- risco de glaucoma de ângulo-fechado;
- risco de retenção urinária ligada a distúrbios
uretroprostáticos;
- história de hipersensibilidade às fenotiazinas;
- três primeiros meses de gravidez;
- doença miocárdica, hepática ou renal grave;
- hipotensão clinicamente significativa;
- presença de superdosagem de depressores do sistema nervoso central
e estados comatosos.
- associação com a levodopa.
A relação risco benefício deverá ser avaliada nos
seguintes casos:
- alcoolismo (associação é desaconselhada);
- câncer de mama;
- doença de Parkinson;
- úlcera péptica;
- distúrbios respiratórios crônicos, principalmente em crianças;
- distúrbios convulsivos, principalmente dos tipos Pequeno e Grande Mal.
- uso concomitante com sultoprida (ver item INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS)
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Síndrome malígna: em caso de hipertermia inexplicável, é imperativo suspender o tratamento, pois este pode ser um dos sinais da síndrome maligna que tem sido descrita com o uso de neurolépticos (palidez, hipertermia e problemas neurovegetativos). Entretanto, alguns dos efeitos dos neurolépticos têm origem idiossincrásica, e certos fatores de risco, tais como a desidratação ou danos cerebrais orgânicos, parecem ser predisponentes .
Em caso de febre ou infecção, é recomendável realizar um hemograma (possibilidade de aparecimento de agranulocitose).
Vigilância clínica e, eventualmente, realizar exames eletroencefalográficos, em pacientes epilépticos devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptógeno.
A levomepromazina pode ser utilizada, mas com prudência, em portadores de doença de Parkinson que necessitem de um tratamento neuroléptico.
A administração do produto em pessoas idosas exige certas precauções, tais como a verificação da pressão arterial e, às vezes, exame eletroencefalográfico em razão da grande sensibilidade à hipotensão ortostática e à sedação neste grupo de pacientes.
Não se recomenda o uso de NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) em crianças com menos de 2 anos de idade.
É recomendada cautela na administração de NEOZINE injetável e gotas (Cloridrato de levomepromazina) em pacientes portadores de glaucoma.
É desaconselhável o consumo de bebidas alcoólicas durante
o tratamento.
Durante os primeiros dias de tratamento, ou até o primeiro mês,
recomenda-se repouso em decúbito durante uma hora após a administração
do medicamento.
NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) deve ser utilizado com prudência nas doenças cardiovasculares graves, em razão de modificações hemodinâmicas e eletrofisiológicas. Exige-se precaução, também, nas doenças hepáticas e/ou renais devido ao risco de superdosagem.
Assim como outros neurolépticos, foram relatados, raramente, casos de prolongamento do intervalo QT com o uso de levomepromazina.
NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) deve ser usado com precaução em condutores de veículos e máquinas, devido ao risco de sonolência, especialmente no início do tratamento.
Gravidez
Os estudos em animais não evidenciaram efeitos teratogênicos. O
risco teratogênico da levomepromazina ainda não foi avaliado em
seres humanos. Para outras fenotiazinas, os resultados dos diferentes estudos
epidemiológicos prospectivos são contraditórios no que
concerne ao risco de malformação. Ainda são inexistentes
os dados que constatem repercussões cerebrais fetais dos tratamentos
neurolépticos prescritos ao longo da gravidez. Nos recém-nascidos
de mães tratadas com doses elevadas de neurolépticos, raramente
são descritos: sinais digestivos ligados às propriedades atropínicas
das fenotiazinas (distensão abdominal) e síndromes extrapiramidais
. Consequentemente, o risco teratogênico, se existe, parece pequeno. Recomenda-se
portanto limitar a duração da prescrição de NEOZINE
comprimidos (Maleato de levomepromazina) durante a gestação.
Se possível, é recomendável diminuir a dose, no final da
gravidez, simultaneamente de neurolépticos e antiparkinsonianos que potencializam
os efeitos atropínicos dos neurolépticos. Este fato parece exigir
do médico um período de vigilância das funções
neurológicas e digestivas do recém-nascido.
Recomenda-se evitar o tratamento prolongado em mulheres com possibilidade de engravidar.
Amamentação
Na ausência de estudos sobre a passagem de NEOZINE comprimidos (Maleato
de levomepromazina) para o leite materno, a amamentação é
desaconselhável durante o tratamento.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) potencializa os efeitos de
hipotensores, anti-hipertensivos e depressores do sistema nervoso central, tais
como hipnóticos, tranqüilizantes, anestésicos e analgésicos.
O uso simultâneo com quinidina pode induzir a efeitos cardíacos
aditivos.
ASSOCIAÇÕES DESACONSELHADAS:
- Álcool: os efeitos sedativos dos neurolépticos são acentuados
pelo álcool. A alteração da vigilância pode se tornar
perigosa na condução de veículos e operação
de máquinas. Evitar o uso de bebidas alcoólicas e de medicamentos
contendo álcool em sua composição.
- Sultoprida: risco aumentado de alterações do ritmo ventricular
por adição dos efeitos eletrofisiológicos.
ASSOCIAÇÕES QUE NECESSITAM DE CUIDADOS:
- Anti-ácidos (sais, óxidos e hidróxidos de magnésio,
de alumínio e de cálcio): diminuição da absorção
gastrintestinal dos neurolépticos fenotiazínicos. Administrar
os medicamentos anti-ácidos e neurolépticos com intervalo de mais
de 2 horas entre eles.
ASSOCIAÇÕES A SEREM CONSIDERADAS:
- Anti-hipertensivos: aumento do efeito hipotensor e do risco de hipotensão
ortostática (efeito aditivo).
- Atropina e outras substâncias atropínicas: antidepressivos imipramínicos,
anti-histamínicos H1 sedativos, antiparkinsonianos anticolinérgicos,
antiespasmódicos atropínicos, disopiramida: adição
dos efeitos indesejáveis atropínicos , como retenção
urinária, constipação intestinal e secura na boca.
- Outros depressores do sistema nervoso central: antidepressivos sedativos,
derivados morfínicos (analgésicos e antitussígenos), anti-histamínicos
H1 sedativos, barbitúricos, ansiolíticos, clonidina e similares,
hipnóticos, metadona e talidomida: aumento da depressão central.
A alteração da vigilância pode se tornar perigosa na condução
de veículos e operação de máquinas.
- Guanetidina: inibição do efeito anti-hipertensivo da guanetidina
(inibição da penetração da droga no seu local de
ação, a fibra simpática).
REAÇÕES ADVERSAS
NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) geralmente é bem tolerado. No início do tratamento pode observar-se ligeira sonolência, que tende a desaparecer. Entre os efeitos colaterais mais importantes destacam-se as reações de hipersensibilidade e as discrasias sangüíneas (mais comumente leucocitose, leucopenia e eosinofilia).
Certos efeitos indesejáveis são mais marcantes que outros devido às propriedades farmacológicas da molécula:
Com doses mais baixas:
Problemas neurovegetativos:
- Hipotensão ortostática, entretanto a levomepromazina possui
ação hipotensora notavelmente inferior à da clorpromazina;
- Efeitos anticolinérgicos (secura da boca, , problemas de acomodação
visual, risco de retenção urinária, constipação
e até íleo paralítico).
Problemas neuropsíquicos:
- Sedação ou sonolência, mais marcante no início
do tratamento;
- Indiferença, reações ansiosas e variação
do estado de humor.
Com doses mais elevadas:
- Discinesias precoces (torcicolos espasmódicos, crise oculógiras,
trismo), discinesias tardias, que sobrevêm como conseqüência
de tratamentos prolongados. Os antiparkinsonianos anticolinérgicos podem
perder sua ação ou provocar agravamento do quadro clínico.
- Síndrome extrapiramidal:
- acinética, com ou sem hipertonia, e que cedem parcialmente com antiparkinsonianos
anticolinérgicos;
- hipercinético-hipertônica, excito-motor;
- acatisia.
Problemas endócrinos e metabólicos:
- impotência e frigidez;
- hiperprolactinemia: amenorréia, galactorréia, ginecomastia;
- perda de peso;
- irregularidade no controle térmico;
- hiperglicemia, alteração de tolerância à glicose.
Mais raramente e não dependente da dose:
Problemas cutâneos:
- Reações cutâneas alérgicas;
- Fotossensibilização.
Problemas hematológicos:
- Agranulocitose excepcional: recomenda-se a realização de hemogramas
regularmente;
- Leucopenia.
Problemas oftalmológicos:
- Redução do tônus ocular;
- Depósitos acastanhados no segmento anterior do olho devido ao acúmulo
do medicamento, em geral sem alterar a visão.
Outros problemas observados:
- Positivação dos anticorpos antinucleares sem lupus eritematoso
clínico;
- Possibilidade de icterícia colestática.
Em crianças, recomenda-se acompanhamento dos efeitos indesejáveis,
notadamente neurológicos.
Observou-se elevação dos níveis plasmáticos de colesterol em alguns pacientes.
Foram relatados alguns casos raros de prolongamento do intervalo QT.
POSOLOGIA
A posologia de NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) é essencialmente individual e deve ser fixada pelo médico.
ADULTOS
Psiquiatria: Iniciar com 25 a 50 mg divididos em 2 a 4 tomadas nas 24 horas: nos dias subseqüentes aumentar a dose de maneira lenta e progressiva até se atingir a dose diária útil (150 a 250 mg); no início do tratamento, o paciente deverá permanecer deitado por uma hora após cada dose.
Neuroses e Afecções Psicossomáticas: a dose útil se situa, geralmente, entre 6 e 12 mg, a qual é atingida progressivamente e dividida em 3 administrações, reservando-se geralmente, a maior dose para a noite.
½ comprimido de 25 mg, à noite ao deitar.
Algias: administrar 50 mg, 2 a 5 vezes por dia; aumentar progressivamente a dose, se necessário, até 300 ou 500 mg; em seguida reduzir progressivamente até uma dose de, em média, 50 a 75 mg por dia.
Analgesia pós-operatória: No período pós-operatório imediato, administrar uma dose inicial de 2,5 a 7,5 mg, desde que os efeitos residuais dos agentes anestésicos e outras medicações possam ser somados. Administrar em intervalos de 4 a 6 horas se necessário e supervisionar a deambulação.
Medicação pré-anestésica: Administrar 2 a 20 mg, 45 minutos a 3 horas antes da cirurgia. Freqüentemente, a dose de 10 mg é satisfatória, e 15 a 20 mg podem ser utilizados para se obter uma sedação maior.
Pode-se usar concomitantemente sulfato de atropina ou escopolamina HBR em doses
mais baixas que o usual.
Em pacientes idosos sensíveis aos efeitos dos fenotiazínicos,
administrar dose inicial de 5 a 10 mg (0,25 a 0,5 ml). Aumentar as doses subseqüentes
gradativamente, se necessário.
CRIANÇAS
De 2 a 15 anos de idade: 0,1 a 0,2 mg/kg em 24 horas.
Os comprimidos devem ser deglutidos com o auxílio de um líquido.
Deve-se observar atentamente que as dosagens de NEOZINE® comprimidos (Maleato de levomepromazina) da criança são diferentes em relação às do adulto.
SUPERDOSAGEM
Os sintomas de intoxicação aguda por NEOZINE comprimidos (Maleato
de levomepromazina) são semelhantes aos do AMPLICTIL (Clorpromazina),
embora em menor intensidade e freqüência: depressão do sistema
nervoso central, hipotensão e sintomas extrapiramidais (mais comumente
síndrome parkinsoniana gravíssima e coma).
Recomenda-se, nestes casos, lavagem gástrica precoce, evitando-se a indução
do vômito, administração de antiparkinsonianos para os sintomas
extrapiramidais e os cuidados habituais no tratamento da síncope e depressão
respiratória, se estes chegarem a ocorrer.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento: NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) é um medicamento cuja ação esperada é a sedação, além da redução da dor e melhora de quadros mentais como por exemplo a ansiedade.
Cuidados de armazenamento: NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) deve ser guardado dentro da embalagem original. Conservar em temperatura ambiente e protegido da luz e umidade.
Prazo de validade: O prazo de validade de NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) é de 60 meses e encontra-se gravado na embalagem externa. Verifique sempre o prazo de validade do medicamento antes de usá-lo. Nunca use medicamentos com o prazo de validade vencido, pois pode ser prejudicial à sua saúde. Antes de utilizar o medicamento, confira o nome no rótulo para não haver enganos. Não utilize NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) caso haja sinais de violação e/ou danificações da embalagem.
Gravidez e lactação: Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento com NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) ou após o seu término. Informar ao seu médico se estiver amamentando; é desaconselhada a amamentação durante o tratamento.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: De modo geral, NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) é bem tolerado; alguns pacientes podem apresentar sonolência, desfalecimento, palpitações, congestão nasal, boca seca, constipação e reações subfebris. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe seu médico
sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante
o tratamento com NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina)
Durante o tratamento com NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) deve-se
evitar o consumo de bebidas alcoólicas ou de medicamentos que contenham
álcool em sua formulação. Não se recomenda o uso
de NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) em crianças com menos
de 2 (dois) anos de idade.
Contra-indicações e Precauções: NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à levomepromazina e aos demais componentes do produto; antecedentes de agranulocitose tóxica e porfiria; risco de glaucoma de ângulo-fechado; risco de retenção urinária ligado a distúrbios uretroprostáticos; história de hipersensibilidade às fenotiazinas; três primeiros meses de gravidez; doença miocárdica, hepática ou renal grave; hipotensão clinicamente significativa; presença de superdosagem de depressores do sistema nervoso central ou estados comatosos e em caso de associação com a levodopa.
NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) não deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação.
Durante o tratamento com NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Pacientes idosos não devem usar o medicamento sem orientação médica.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
PACIENTES IDOSOS
NEOZINE comprimidos (Maleato de levomepromazina) deve ser utilizado com prudência em pacientes idosos, exigindo certas precauções, tais como a verificação da pressão arterial e, às vezes, exame eletroencefalográfico, em razão da grande sensibilidade à sedação e à hipotensão ortostática.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA