Buspanil

Cloridrato de buspirona

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - Comprimidos: Embalagens com 20 comprimidos de 5 mg e 10 mg.

Composição - Cada comprimido de BUSPANIL 5 mg e 10 mg contém 5 mg e 10 mg de cloridrato de buspirona, respectivamente. Excipientes: Celulose microcristalina, lactose, dióxido de silício coloidal, glicolato de amido sódico e estearato de magnésio.

Informações ao paciente - BUSPANIL é um agente ansiolítico que alivia a ansiedade sem causar efeitos sedativos ou miorrelaxantes, ou mesmo comprometer a vigilância mental. O produto deve ser protegido do calor (manter abaixo de 30°C). A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade. Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. A dose a ser utilizada deve ser sempre orientada pelo médico. A ingestão de BUSPANIL junto com alimentos não altera significativamente a sua absorção. Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis. As mais comuns são: dor de cabeça, tontura, náusea, nervosismo, excitação e pele viscosa. Esses efeitos colaterais geralmente são observados no início do tratamento e normalmente diminuem com a continuidade da medicação e/ou diminuição da dose. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Contra-indicações: Em pacientes que apresentam hipersensibilidade à buspirona ou a qualquer componente da formulação. Precauções: Estudos até agora realizados demonstram que BUSPANIL não leva à dependência. Deve ser usado em pacientes acima de 18 anos.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informações técnicas

Farmacodinâmica - BUSPANIL alivia a ansiedade sem causar efeitos sedativos ou miorrelaxantes ou comprometer a vigilância mental. Estudos pré-clínicos, in vitro, demonstraram que a buspirona tem alta afinidade pelos receptores de serotonina (5-HT1A). A buspirona não parece interagir diretamente nem com os receptores benzodiazepínicos e nem com os receptores do GABA in vitro, quando testada em modelos pré-clínicos. Estudos sugerem que a buspirona pode ter efeitos indiretos sobre os outros neurotransmissores incluindo os receptores benzodiazepínicos e do GABA. A buspirona parece agir como um antagonista pré-sináptico da dopamina.

Farmacocinética - No homem, BUSPANIL é rapidamente absorvido, atingindo níveis sangüíneos máximos em 60 a 90 minutos após a ingestão. Estudos de dose múltipla de até 28 dias, indicam concentrações plasmáticas de equilíbrio atingidas dentro de um período de 2 dias e a sua proporcionalidade à dose. Quando o equilíbrio é alcançado, a concentração plasmática de BUSPANIL não é acentuadamente alterada pela administração crônica. Os alimentos não afetam significativamente a absorção da buspirona, porém, diminuem o metabolismo de primeira passagem. No homem, aproximadamente 95% da buspirona se ligam às proteínas plasmáticas. Os valores da meia-vida de eliminação observados em voluntários sadios variaram de 2 a 33 horas. A meia-vida média observada em voluntários sadios nos 14 estudos até então realizados, variaram de 2 ± 1 a 11 ± 3 horas. As mulheres tenderam a apresentar valores de meia-vida ligeiramente maiores que dos homens, porém, não foram estatisticamente significativos. Após uma única dose de BUSPANIL, 29% a 63% da dose foram excretados na urina, num período de 24 horas, principalmente na forma de metabólitos; a excreção fecal foi de 18% a 38% da dose. BUSPANIL é metabolizado principalmente por oxidação, produzindo vários derivados hidroxilados e 1-pirimidinilpiperazina (1-PP), um metabólito farmacologicamente ativo. Em modelos animais, que são preditores do potencial ansiolítico no homem, a 1-PP apresentou cerca de 25% ou menos da atividade da buspirona. O clearance (depuração) da buspirona é diminuído em pacientes com disfunção hepática, bem como com função renal prejudicada. Não foram verificadas diferenças significativas na farmacocinética da buspirona em função da idade e/ou sexo e os resultados clínicos não sugerem que, baseado exclusivamente na idade e no sexo, um grupo estava sob risco. Estes dados de farmacocinética não dão suporte a uma alteração no esquema terapêutico inicial da buspirona baseado apenas na idade ou sexo do paciente.

Dados de segurança pré-clínicos - Não foi observada evidência de potencial carcinogênico em ratos em um estudo de 24 meses, com doses aproximadas de 133 vezes a dose oral humana, nem em camundongos durante um estudo de 18 meses, com dose de aproximadamente 167 vezes a dose oral humana. Com ou sem ativação metabólica, BUSPANIL não induziu mutações in vitro, quando testado usando Salmonella typhimurium (teste de Ames) ou culturas de células L5178YTK+ de linfoma de camundongo. Não se observou dano do DNA com o uso de BUSPANIL, utilizando células humanas WI-38 in vitro, com e sem ativação metabólica. Aberrações cromossômicas ou anomalias não foram observadas nas células da medula óssea de camundongos submetidos a uma ou cinco doses diárias de BUSPANIL.

Indicações - BUSPANIL é indicado no tratamento dos distúrbios de ansiedade e no alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade acompanhada ou não de depressão. Tensão e ansiedade comuns associadas com estresse da vida diária, geralmente não requerem tratamento com agentes ansiolíticos.

Contra-indicações - BUSPANIL é contra-indicado em pacientes hipersensíveis ao cloridrato de buspirona.

Advertências - Os efeitos de BUSPANIL não foram avaliados em pacientes com história de distúrbios convulsivos. BUSPANIL não apresentou atividade anticonvulsivante em animais; por esta razão, não é recomendado para pacientes com crises epilépticas. A administração de BUSPANIL pode ser perigosa a pacientes que estejam utilizando um inibidor da monoaminoxidase (IMAO). Existem dados da ocorrência de hipertensão arterial quando BUSPANIL foi adicionado a uma terapia incluindo IMAO. Portanto, recomenda-se não usar o produto concomitantemente com IMAO. Por não possuir atividade antipsicótica estabelecida, BUSPANIL não deve ser utilizado no lugar de um tratamento antipsicótico apropriado.

Precauções - Interferência no desempenho motor e cognitivo: Estudos indicam que BUSPANIL é menos sedativo que outros ansiolíticos e não compromete significativamente o desempenho psicomotor. No entanto, seus efeitos no SNC em qualquer paciente, em particular, não podem ser previsíveis. Por esta razão, os pacientes deverão ser alertados quanto a dirigir veículos ou operar máquinas complexas, até que estejam razoavelmente certos de que o tratamento com BUSPANIL não os afeta adversamente. Embora estudos formais de interação de BUSPANIL com álcool indiquem que BUSPANIL não aumenta os danos induzidos pelo álcool na performance motora e mental, é prudente evitar o uso concomitante de álcool com BUSPANIL. Potencial para reações de abstinência em pacientes dependentes de drogas sedativa/hipnótica/ansiolítica: BUSPANIL não demonstra tolerância cruzada com os benzodiazepínicos e outras drogas sedativas/hipnóticas comuns, e não bloqueará a síndrome de abstinência freqüentemente observada quando a terapia com estas drogas é suspensa. Portanto, antes de iniciar a terapia com BUSPANIL, é aconselhável retirar estas drogas de forma gradual, em especial, naqueles pacientes que tenham utilizado cronicamente drogas depressoras do SNC. Possíveis preocupações relacionadas com a ligação de BUSPANIL aos receptores de dopamina: A buspirona pode unir-se aos receptores centrais dopaminérgicos, porém, difere química e farmacologicamente dos medicamentos psicotrópicos tradicionais. Como seu mecanismo de ação não está totalmente esclarecido, não se pode prognosticar a toxicidade de longo prazo sobre o sistema nervoso central e outros sistemas orgânicos. Exames laboratoriais: Não são necessários em indivíduos sadios.

Gravidez e lactação - Não foram realizados estudos adequados e bem controlados em mulheres durante a gravidez. Por esta razão, o uso de BUSPANIL durante a gravidez, somente deverá ser iniciado ou continuado se, na opinião do médico, o benefício exceder o risco potencial. Os efeitos de BUSPANIL sobre o trabalho de parto não são conhecidos. A extensão da excreção de BUSPANIL ou dos seus metabólitos no leite materno é desconhecida. BUSPANIL somente deverá ser administrado a lactantes após o médico determinar que o benefício para a mãe supera o risco potencial para o bebê.

Uso pediátrico - A segurança e a eficácia de BUSPANIL não foram determinadas em indivíduos menores de 18 anos.

Uso em pacientes idosos - De maneira geral, os estudos clínicos não dão suporte a uma alteração no esquema posológico com base na idade ou sexo do paciente.

Uso em pacientes com deficiência da função hepática ou renal - Sendo BUSPANIL metabolizado pelo fígado e excretado pelos rins, sua administração não é recomendada a pacientes com insuficiência hepática ou renal graves.

Uso abusivo e dependência - BUSPANIL não tem demonstrado potencial para abuso e dependência à droga nos estudos realizados em animais e humanos.

Dependência - Após administração crônica em ratos, a suspensão repentina de BUSPANIL não provocou perda de peso, comumente observada com substâncias que causam dependência física. Embora estudos tenham demonstrado que BUSPANIL não causa dependência física ou comportamento de procura à droga, é difícil predizer, baseado em experimentos, a extensão na qual uma droga ativa no SNC poderá ser erroneamente usada, ter sua finalidade desviada e/ou ser de uso abusivo, uma vez comercializada. Portanto, os médicos deverão avaliar cuidadosamente os pacientes quanto à história de abuso a drogas e acompanhá-los de perto, observando sinais de uso errôneo ou abusivo de BUSPANIL (p. ex.: desenvolvimento de tolerância, aumento da dose, comportamento de procura à droga).

Interações medicamentosas e outros tipos de interações - O uso concomitante de BUSPANIL com outras drogas ativas no SNC deve ser introduzido com cautela (ver Advertências). In vitro, a buspirona pode deslocar drogas menos fortemente ligadas como a digoxina. BUSPANIL não aumenta significativamente os efeitos depressores do álcool. A capacidade psicomotora de indivíduos que ingeriram álcool e BUSPANIL não foi significativamente diferente da capacidade de indivíduos que ingeriram álcool mais placebo. Em combinação com álcool, BUSPANIL foi associado a danos significativamente menores nas funções psicomotora e de processamento de informação, do que o diazepam ou o lorazepam. No entanto, é prudente evitar o uso concomitante de BUSPANIL e álcool. BUSPANIL não parece interferir com os testes clínicos laboratoriais comumente empregados.

Reações adversas - Quando os pacientes tratados com BUSPANIL foram comparados com pacientes tratados com placebo, os únicos efeitos colaterais ocorridos com freqüência significativamente maior (p < 0,10) no grupo tratado com BUSPANIL do que no grupo com placebo, foram: tontura, cefaléia, nervosismo, delírio, náusea, excitação e sudorese/pele viscosa. Outros efeitos de maior importância clínica também se acham descritos em precauções.

VER TABELA

*Esta tabela inclui somente as reações adversas que ocorreram com freqüência de 1% ou mais, durante a avaliação pré-comercialização.
**Os relatos pós-comercialização são espontâneos e provavelmente a incidência de efeitos adversos está subavaliada.
***Os relatos de delírio pós-comercialização foram feitos como tontura, assim, não se pode fornecer um número para a reação delírio separado da tontura.

Posologia - A dose inicial recomendada é de 15 mg diários (5 mg, três vezes ao dia). Para se atingir uma ótima resposta terapêutica, a cada 2 ou 3 dias, a dosagem poderá ser aumentada em 5 mg por dia, se necessário. A dose máxima diária não deverá exceder a 60 mg. Uma ótima resposta terapêutica é obtida, para a maioria dos pacientes, incluindo os idosos, por pequenos aumentos na dosagem até uma dose total diária de 20 a 30 mg divididos em 2 ou 3 tomadas. Para maior comodidade dos pacientes, BUSPANIL de 10 mg é apresentado em comprimidos sulcados, que permitem, quando do reajuste posológico, reparti-lo ao meio. É recomendado que o tratamento seja prescrito por, no mínimo, 3 a 4 semanas.

Superdosagem - Sinais e sintomas: A dose máxima tolerada de BUSPANIL em voluntários normais e sadios foi de 375 mg/dia. Quando se aproxima dos níveis máximos, os sintomas mais comumente observados são: náusea, vômito, tontura, sonolência, miose e distúrbios gástricos. Nenhum óbito foi registrado tendo como causa única uma superdosagem (deliberada ou acidental) com BUSPANIL. Estudos toxicológicos conduzidos com BUSPANIL resultaram nos seguintes valores de DL50: camundongos, 655 mg/kg; ratos, 196 mg/kg; cachorros, 586 mg/kg; e macacos, 356 mg/kg. Estas dosagens são centenas de vezes a dose diária recomendada para seres humanos. Tratamento: Medidas gerais sintomáticas e de suporte deverão ser utilizadas, junto com uma imediata lavagem gástrica. A respiração, o pulso e a pressão sangüínea deverão ser monitorados em todos os casos de superdosagem com medicamentos. Não se conhece nenhum antídoto específico para BUSPANIL. A buspirona não é removida por hemodiálise; o metabólito 1-PP é parcialmente removido por hemodiálise.

Venda Sob Prescrição Médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.

Fabricado de acordo com o processo original de Novartis AG, Suíça; resultante da fusão de Ciba-Geigy e Sandoz.

Marca registrada de Novartis AG, Basiléia, Suíça.

Serviço de Informações ao Cliente: 0800-113003 (Ligação gratuita).

Registro no M.S. 1.0068.0037.

NOVARTIS Biociências S/A.